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咖啡酸基本參數
  • 品牌
  • 西安金萃坊
  • 產品名稱
  • 咖啡酸
  • 產地
  • 西安
  • 廠家
  • 西安金萃坊
  • 有效成分含量
  • 99%
咖啡酸企業商機

咖啡酸的安全性較高,急性毒性試驗顯示,小鼠經口 LD??>5000mg/kg,大鼠經口 LD??>3000mg/kg,屬于實際無毒物質;亞慢性毒性試驗(大鼠每日灌胃 100-500mg/kg,連續 90 天)未發現明顯臟器損傷,血常規和生化指標均在正常范圍內。遺傳毒性試驗(Ames 試驗、小鼠骨髓微核試驗)結果均為陰性,無致突變性;生殖毒性試驗顯示,對大鼠的生育力和胎仔發育無明顯影響(劑量達 500mg/kg)。在人體研究中,每日口服咖啡酸 100-300mg,連續 30 天,未發現不良反應,少數人出現輕微胃腸道不適(發生率<5%),停藥后可自行緩解。這些數據表明,咖啡酸在常規劑量下使用是安全的,但其長期大劑量使用的安全性仍需進一步研究。咖啡酸經口服吸收差,制成納米制劑可提高其生物利用度。萍鄉咖啡酸貨源廠家

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咖啡酸的活性與其抑制炎癥信號通路密切相關。研究表明,咖啡酸可通過抑制核因子 κB(NF-κB)的,減少腫瘤壞死因子 -α(TNF-α)、白細胞介素 - 6(IL-6)等促炎因子的釋放,在脂多糖(LPS)誘導的巨噬細胞模型中,100μM 咖啡酸可使 IL-6 分泌量下降 68%。同時,它還能抑制環氧合酶 - 2(COX-2)和脂氧合酶(LOX)的活性,減少前列腺素 E?(PGE?)等炎癥介質的生成,對大鼠角叉菜膠足腫脹的抑制率達 58%(100mg/kg 劑量)。與非甾體藥(如阿司匹林)相比,咖啡酸的作用溫和且持久,且無胃腸道副作用。在急性咽炎模型中,含咖啡酸的漱口水(0.5%)可使咽部黏膜炎癥評分改善 62%,且對口腔正常菌群無明顯影響。這些特性使其在炎癥性疾病(如類風濕性關節炎、皮炎)的預防和輔助中具有應用價值,目前已有多款含咖啡酸的保健品上市。萍鄉咖啡酸貨源廠家咖啡酸在中存在,影響煙氣成分及品質。

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微生物轉化法利用大腸桿菌或酵母菌轉化肉桂酸生成咖啡酸,重組大腸桿菌 BL21/pET28a-TyrH(表達酪氨酸羥化酶)為比較好菌株。發酵培養基為 LB+0.5% 葡萄糖,37℃培養至 OD600=0.6,加入 0.1mM IPTG 誘導,補加底物肉桂酸(終濃度 1g/L),28℃繼續培養 24 小時,咖啡酸產量達 0.8g/L。轉化液經離心(8000rpm,10 分鐘)去除菌體,上清液用乙酸乙酯萃取(3 次,體積比 1:1),濃縮后得粗品,純度 60%。該工藝原料成本為植物提取法的 1/3,且周期短(3 天 / 批次),但需嚴格控制底物毒性(肉桂酸濃度>2g/L 會抑制菌體生長)。目前 50L 發酵罐的批次產量達 40g,正在優化轉化效率(目標 1.5g/L)以實現工業化。

開發咖啡酸基綠色農藥,將咖啡酸與殼聚糖 - 納米硒復合,制備可生物降解的微乳劑(粒徑 200nm)。該制劑通過破壞害蟲表皮蠟質層(咖啡酸作用)和抑制乙酰膽堿酯酶(硒納米粒作用),對蚜蟲的致死率達 92%(24 小時),持效期 14 天(傳統農藥 7 天),且對蜜蜂毒性降低 80%(LD50>100μg / 蜂)。在小麥病防治中,葉面噴施該制劑(有效成分 0.5g/L),防治效果達 85%,通過誘導小麥體內苯丙氨酸解氨酶(PAL)活性提升 2.3 倍,增強抗病性。田間試驗顯示,使用該制劑的小麥產量增加 15%,且土壤中殘留量<0.01mg/kg(28 天后),符合綠色食品生產標準。該農藥兼具殺蟲、殺菌與植物生長調節作用,已在河南、山東等地的小麥產區示范應用,減少化學農藥使用量 40%。咖啡酸在化妝品中常與維生素 E 復配,抗氧化效果協同增強。

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利用咖啡酸的手性特征,制備手性固定相用于藥物對映體拆分。將咖啡酸通過酯化反應鍵合到硅膠表面(粒徑 5μm),形成涂覆型手性色譜柱(250mm×4.6mm),可拆分布洛芬、萘普生等非甾體藥的對映體。對布洛芬的分離度達 2.1,保留時間 8-12 分鐘,優于商業纖維素手性柱(分離度 1.8)。該固定相的拆分機理是咖啡酸的羥基與藥物對映體形成氫鍵,同時芳香環之間的 π-π 作用產生手性識別。通過調節流動相中的乙醇比例(5-20%),可優化分離效果,使用壽命達 500 次進樣(柱效下降<10%)。在藥物質量控制中應用,能精細測定布洛芬片劑中 R 型異構體含量(限量<0.5%),相對標準偏差<2%,為手物分析提供低成本固定相。它能抑制酪氨酸酶活性,減少黑色素生成,具美白護膚作用。西寧咖啡酸

它對心肌缺血有保護作用,減少心肌細胞凋亡,改善心功能。萍鄉咖啡酸貨源廠家

咖啡酸衍生物的開發在 2018 年后取得進展。2018 年,合成的咖啡酸苯乙酯(CAPE)抗氧化活性是母體的 3 倍,在肺模型中抑瘤率達 75%(200mg/kg),2019 年進入 Ⅰ 期臨床試驗(NCT03827651),顯示良好的安全性(比較大耐受劑量 600mg)。2020 年,糖基化衍生物 CA-7-O-glucoside 開發成功,水溶性提升 100 倍,在腦缺血模型中神經保護作用增強(梗死體積縮小 58%)。構效關系研究明確:保留鄰二酚羥基是維持抗氧化活性的關鍵,引入脂溶性基團可增強靶向性,糖基化修飾可提高水溶性和生物利用度。這一時期,全球有 12 種咖啡酸衍生物進入臨床前研究,涵蓋抗、、神經保護等領域。萍鄉咖啡酸貨源廠家

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